厚朴生物

① 川朴的葯理作用

1、抗菌作用 厚朴的乙醚和甲醇提取物對致齲菌變形鏈球菌(Streptococusmatuans)有強抗菌作用，其抗菌活性成分確定為厚朴酚與和厚朴酚。兩者對變形鏈球菌的最低抑菌濃度(MIC)為6.3μg /ml，其抗菌作用(對變形鏈球菌)比黃連素更強。厚朴的初提成分厚朴鹼與厚朴揮發油飽和
水溶液對金黃色葡萄球菌、八疊球菌和枯草桿菌有一定的抑菌作用。厚朴對肺炎雙球菌和痢疾桿菌也有抗菌活性。
2、對消化道作用 厚朴鹼在0.1-1ml(10mg/ml)范圍內使離體兔十二指腸張力逐漸升高，至1.5ml時，肌張力逐漸抑制，頻率減慢，至2.5ml時腸肌收縮活動完全停止。厚朴醇提物抗大鼠Hcl-乙醇潰瘍作用大鼠體重200g，給葯組口服厚朴50%乙醇提取物，同時設對照組，給葯l小時後，給予Hcl-乙醇15%甲醇，l小時後處死動物。以粘膜部發生的潰瘍長度(mm)合計值作為潰瘍指數，與對照組比較。結果給葯組對胃粘膜潰瘍呈顯著抑製作用，其活性成分之一確定為和厚朴酚與厚朴酚。採用水浸刺激法造成大鼠的應激性急性胃潰瘍，用胃內灌流法測定大鼠胃液分泌，測定在人工胃液灌流條件下應激負荷大鼠的胃出血，結果表明厚朴酚具有防止應激性胃功能障礙的作用。
3、血小板聚集的抑製作用：厚朴酚與和厚朴酚抑制膠原和花生四烯酸誘導的兔富血小板血漿的聚集和ATP釋放，洗過的血小板聚集比富血小板血漿的聚集更明顯被抑制。全血的聚集較少被這兩個抑制劑影響。厚朴酚與和厚朴酚在各種情況下抑制血栓烷B2形成，由花生四烯酸或膠原引起的細胞內Ca升高也被兩者抑制。厚朴酚與和厚朴酚的抗血小板作用是由於對血栓烷B2和細胞內Ca流動的抑制。
4、對中樞神經系統作用： 厚朴鹼對橫紋肌有鬆弛作用。 靜脈注射使兔垂頭劑量為13.8mg/kg，用同劑量反復給於家兔靜注，其肌松作用並不減弱，提示無快速耐受現象。在大鼠的膈神經-膈肌標本試驗中，30%厚朴鹼可使膈肌收縮幅度減小40%左右，當濃度增高至40%時，膈肌收縮幅度幾近停止狀態。小雞靜脈注射厚朴鹼40mg/kg以上時，呈弛緩性癱瘓，其作用與靜脈注射筒箭毒鹼(0.5mg/只)相似，表明厚朴鹼可能屬於非去極化型的肌肉鬆弛劑。本品所含的厚朴酚和異厚朴酚具有中樞性肌肉鬆弛作用。較大劑量時，可使小鼠的翻正反謝消失。在小雞脊髓反謝試驗中，厚朴酚和異厚朴酚腹腔注射均能明顯抑制伸肌反射，此作用可被大劑量士的寧所拮抗，認為它們屬於非箭毒樣的肌松劑且其作用比美乃新(Mephenesin)力強，表明厚朴酚與異厚朴酚具有特殊而持久的肌肉鬆弛活性。在青蛙身上厚朴酚通過腹側脊髓動脈時，僅使前根反謝電位徐徐下降，而後根電位幾乎無影響。厚朴酚與脊髓抑制性傳導物質 GABA及興奮性傳導物質的前體谷氨酸之間的相互作用表明，厚朴酚能顯著地抑制谷氨酸的作用，而對GABA無作用。表明厚朴酚在脊髓中通過與遞質的相互作用而發揮其作用，且特異性很高，具有獨特的作用機理。小鼠分別腹腔注射及口服厚朴乙醚提取物，通過金屬網懸垂法很易檢出握力降低；通過雞雛交叉性伸展反射檢出有抑制脊髓反射的作用，表明有中樞性肌松作用。厚朴乙醚提取物對於由士的寧、印防己毒素、戊四唑等葯物誘發的痙攣有強烈的抑製作用。厚朴乙醚提取物對自發腦電波顯示比較緩和的慢波化作用，特別是在皮層電圖中看到梭形波出現。在刺激腦干網狀結構或丘腦下前部的覺醒反應中刺激閾值上升，表明對腦干網狀激活系統及丘腦下部激活系統有抑製作用。厚朴酚與和厚朴酚還對脊髓反射有強烈的抑製作用。兔垂頭實驗兔3隻，自耳靜脈慢慢推注厚朴生物鹼的碘甲烷化合物的生理鹽水溶液(40mg/ml)，發生兔垂頭反應即停，平均垂頭劑量力330mg/kg。推注到1/3劑量時出現大量流涎，靜脈注射甲基硫酸新斯的明注射液可對抗該反應，與肌松劑錫生藤鹼葯理作用有近似之處。
5、降血壓作用：貓(體重2.1-2.7kg)l只，靜脈注射厚朴鹼3mg/kg，血壓下降約20mmHg，持續約10分鍾。
6、冰片基厚朴酚有抗變態反應作用。
7、厚朴甲醇提取物和厚朴酚對體內二期致癌試驗引起的小鼠皮膚腫瘤有明顯的抑製作用。