药物化学进展
20 世纪下半叶以来，生命科学和生物技术的研究成果成为最激动人心的科学成就之一。这些领域日新月异的发展，推动药物研究与医药产业进入了一个革命性变化的新时代。人类基因组计划的完成以及后续功能基因组、结构基因组和蛋白质组计划的实施，深刻地改变了药物研究开发的思路和策略，形成了新药研究的新模式—从基因功能到药物。与此相应，国际上创新药物研究的发展趋势呈现出两个显著的特点:一是生命科学前沿技术如功能基因组、蛋白质组和生物信息学等与药物研究的结合日益紧密，以发现和验证新型药物靶点作为主要目标，取得了显著的进展;二是理论和结构生物学、计算机和信息科学等一些新兴学科越来越多地应用到新药的发现和前期研究中，使新药研究的面貌发生了巨大的变化，出现了一些新的研究领域和具有重要应用价值的新技术，对创新药物的研究与开发产生深远的影响。
生物技术(如功能基因组和生物芯片技术等)、高通量筛选、分子模拟、药物设计新方法在药物研究中的应用，大大加快了药物发现的进程。例如，采用这些新技术，科学家在上世纪80年代后期以融合基因Bcr-Abl的表达产物—酪氨酸激酶为靶标，开发了对慢性骨髓白血病有较好疗效的新药Gleevec (STI571)是一个具有划时代意义的新药研究的范例。上述技术革命也拓展了药物研究的范围，针对一些原先缺乏治疗手段的疾病(如自身免疫系统疾病、神经退行性疾病、生殖系统疾病等)开发出了一些疗效较好的药物。药物研究新模式的出现也大大加强了人类应对急性传染病爆发的能力。
最近发展起来的系统生物学(Systems Biology) 概念为发现多基因和病毒感染等复杂疾病的治疗药物提供了新的思路和方向，使得人们关注在疾病相关基因调控通路和网络水平上研究药物的作用机理、代谢途径和潜在毒性等，也使在细胞水平全面评价活性化合物的成药性(Drug-gability) 成为可能。高内涵筛选(HCS) 方法的创立是这一新兴研究领域近年来一项重大的技术发展。高内涵筛选克服了以往药物发现的“串行”研究方法效率低、速度慢的弱点以及高通量筛选(HTS) 成功率低的缺陷，使研究人员可以在新药研究的早期阶段就获得活性化合物对细胞的多重效应的详细数据， 从而可显著提高发现先导化合物的速率，增加药物后期开发的成功率。如果说高通量自动化DNA测序技术对顺利完成人类基因组计划的贡献是革命性的，那么高内涵筛选在当今药物发现中将起到同样的关键作用。因此，高内涵筛选是创新药物研究技术发展中一个值得注意的新趋势。
人类基因组计划深刻地影响了药物研究和开发的思路和策略，生命科学的研究方法和技术与药物研究的结合日益紧密，计算机信息技术也越来越多应用到药物研究过程中来，必将加速新药研究的步伐。
B. 某类天然药物化学成分的研究进展
建议你看看《天然药物图鉴》里面涉及到很多天然药物化学成分，谢谢
C. 谈谈药物化学的发展历史和发展趋势
从20世纪初至80年代，是化学药物飞速发展的时代，在此期间，发现及发明了现在所使用的一些最重要的药物，为人类健康做出了贡献。
从合成药物发展的历史及现今科学技术的进步来展望21世纪合成药物发展的趋势，可以从下列几个方面加以评述。
1、从药用植物中发现新的先导化合物并进行结构修饰、发明新药仍是21世纪合成新药研究的重要部分。尤其是由于细胞及分子水平的活性筛选方法的常规化和分离技术的精巧化，有可能从植物中发现极微量的新的化学结构类型。同时，通过现代的筛选模型重新发现20世纪已经筛选过的植物化学成分的新用途，也为合成新药研究提供了更多的成功机会。
2、从天然来源发现新结构类型抗生素已经很困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，不合理的使用抗生素，使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会得到特别发展。
3、组合化学技术应用到获得新化合物分子上，是仿生学的一种发展。它将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，再结合高通量筛选来寻找到一些具有活性的先导化合物。
4、有机化合物仍然是21世纪合成药物最重要的来源。
5、20世纪60～70年代，仪器分析（光谱、色谱）学科的逐渐形成，加快了化学合成药物开发的速度，使化学药物质量可控性达到相当完美的程度。进入21世纪，一批带有高级计算机仪器的发明，分离、分析手段的不断提高，特别是分析方法进一步的微量化等将使化学合成药物的质量更加提高，开发速度也会进一步加快。
6、药理学进一步分枝化为分子药理学、生化药理学、免疫药理学、受体药理学等，使化学合成药物的有效药理表现更加具有特异性。21世纪，化学合成药物会紧密地推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展，使其不但具有更好的药效，毒副作用也会更加减少。
7、经过半个世纪的积累，通过利用计算机进行合理药物设计的新药研究和开发，展现出良好的发展前景。21世纪，酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明的，这给利用已阐明这些“生物靶点”进行合理药物设计，从而开发出新的化学合成药物奠定了坚实的基础。
8、防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。
9、分子生物学技术的突飞猛进、人类基因组学的研究成就，将对临床用药产生重大影响，不但会有助于发现一类新型微量内源性物质，如活性蛋白、细胞因子等药物，也为化学合成药物研究特别是提供新的作用靶点奠定了重要的基础。
10、进入21世纪，化学合成药物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治疗药物。人类基因组学的研究成就、中药现代化的巨大吸引力为我们带来了美好的前景，引起了包括政府部门、企业家以及媒体的关心与兴趣。将之作为重点科学事业给予支持与鼓励，这是值得赞赏的，但是若因此而形成对化学合成药物的忽视局面，甚至更多的渲染它的毒副作用，或用一些如“回归自然”、“绿色消费”等动听的名词来贬低化学合成药物的重要性和实用性，这是不全面的。当今世界大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物。而利用人类基因组学及中药现代化的成就开发出可以临床使用的药物并占有重要地位是一件十分困难的事业，需要相当时间的积累。假使说用化学方法合成药物是今天该做的事，否则我们与国际水平相比将会有更大的差距。
D. 药物化学专业是干什么的
药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。
三、坦枝药物化学专业培养目标：
本专业主要培养具有药学、管理学、经济学、法学等相关的知识和技能，能在药品部门及相关机构从事药物化学分析、药事与企业管理、策划以及教学、科研等方面的工作，探索药物化学事业科学发展规律的复合型高级人才。
E. 什么是药物化学，它研究的内容和任务是什么
药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药，以及在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理。此外，药物化学还涉及药物及其有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。
药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面容。是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
【基本要求】
1掌握常用药物的名称、 化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系。
2.掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系；以确保用药安全、有效。
3.掌握一些重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
4.熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点及命名。
5.熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途。
6了解各类药物的发展史和最新进展。
7.了解影响药效的一些结构因素，药物化学修饰的目的和方法，新药开发的途径和方法。
F. 药物化学发展经历了哪三个阶段
发展历程
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本世纪药物化学的发展历程，可概括为几个阶段。19世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立， 为本世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。
本世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定，β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不限于细菌感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿瘤药、利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。
进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。
药物化学
60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期。70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。
80年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。
90年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造，传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。如今发展的组合化学技术，能合成数量众多的结构相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。
70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉渗透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。
G. 药物化学课程中通过哪些研究内容去发现一个安全有效的药物
药物化学是一门经验学科，只有随着我们药物合成和药物临床应用的不断积累，这门学科的内容才会越来越丰富，现在出现的构效关系，或者定量构效关系就是经验积累的结果，计算机的大量应用也为学科的飞速发展奠定了基础，通过快速的计算分析，我们可以预测分子结构的修饰与受体之间的亲和力，可以预测哪些基团的加入会影响药物的半衰期，药物的毒性，当然所有这一切只是在大量经验的数据上通过参数分析得出的，究竟怎么样还很难说，还得通过离体的细胞实验去验证药物的有效性，通过动物实验验证药物的毒性。